本品鹽酸鹽為黃色結晶粉末；無味，味苦；有吸濕性；遇光後顏色逐漸變化，在堿性溶液中易破壞失效。溶於水，微溶於乙醇，不溶於氯仿或乙醚。
藥理學和毒理學
本品為廣譜抑菌劑，高濃度時有殺菌作用。除常見的革蘭氏陽性菌、革蘭氏陰性菌和厭氧菌外，葛蘭素史克的大部分立克次體屬、支原體屬、衣原體屬、非典型分枝桿菌屬和螺旋體屬對本品也敏感。本品對革蘭氏陽性菌的作用優於革蘭氏陰性菌，但腸球菌對其有耐藥性。其他如放線菌、炭疽、單核細胞增多性李斯特菌、梭狀芽孢桿菌和諾卡氏菌對本產品敏感。本品對淋球菌有壹定的抗菌活性，但耐青黴素的淋球菌對葛蘭素史克也有耐藥性。本品對弧菌、耶爾森菌、彎曲桿菌、耶爾森菌等革蘭氏陰性菌有較好的抗菌作用，對銅綠假單胞菌無抗菌活性，對部分厭氧菌有壹定抗菌作用，但遠不及甲硝唑、克林黴素、氯黴素，臨床不選用。多年來，由於葛蘭素史克的廣泛應用，大多數臨床常見病原菌，包括葡萄球菌等革蘭氏陽性菌和腸桿菌等革蘭氏陰性菌，都對葛蘭素史克耐藥，且同類品種間存在交叉耐藥。本品的作用機制是藥物能特異性結合細菌核糖體30S亞基的A位，阻止氨酰基- tRNA在該位置結合，從而抑制肽鍵的生長，影響細菌蛋白質的合成。
藥物動力學
本品為葛蘭素史克，口服吸收但不完全，約30% ~ 40%的用量可從胃腸道吸收。口服吸收受食物和金屬離子的影響，它們與藥物形成復合物以減少吸收。單次口服250mg後，血藥濃度峰值(Cmax)為2 ~ 4 mg/L，多次口服250mg或500mg後(每6小時服用1次後)，穩態血藥濃度可分別達到1 ~ 3 mg/L和1.5 ~ 5 mg/L。吸收後廣泛分布於機體組織和體液中，易透過胸腔積液、腹水和胎兒循環，但不易透過血-腦脊液屏障，可沈積於骨骼、骨髓、牙齒和牙釉質中。本品可分泌到乳汁中，在乳汁中的濃度可達母體血液濃度的60% ~ 80%。蛋白結合率為55% ~ 70%，本品主要通過腎小球濾過排出，腎功能正常患者的血液消除半衰期(t1/2？)為6 ~ 11小時，無尿患者可達57 ~ 108小時。未被吸收的部分由糞便排泄，少量藥物由膽汁排泄至腸道，故腎功能降低時可明顯影響藥物的清除。本品在血液透析中可緩慢清除，約可清除10% ~ 15%的用量。
指示