復方氨基比林咖啡因片為解熱鎮痛藥。氨基比林為吡唑酮類解熱鎮痛抗炎藥，能抑制下丘腦前部神經元中前列腺素E1的合成和釋放，恢復體溫調節中樞感受神經元的正常反應性而起退熱作用；氨基比林還能抑制炎癥局部組織中前列腺素的合成和釋放、穩定溶酶體膜、影響吞噬細胞的吞噬作用，而起到抗炎作用。咖啡因作為中樞興奮藥，能興奮大腦皮層，提高對外界的感應性，並有收縮腦血管加強氨基比林緩解頭疼的效果，協同解熱鎮痛作用。