第壹類：5-氟脲嘧啶
本藥物是嘧啶抗代謝類藥物，5-FU在細胞內需轉變為5-氟-2-脫氧尿苷單磷酸而起作用。FdUMP抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，從而阻止尿嘧啶脫氧核苷酸轉變成胸腺嘧啶脫氧核苷酸，影響細胞內DNA的合成。本藥為細胞周期特異性藥物，對各期增殖細胞都有殺傷作用，並對G1/S邊界有延緩作用。半衰期為10-20分鐘，主要在肝臟分散代謝。其副作用為骨髓抑制引起白細胞、血小板減少，停藥後2-3周可恢復。此外，還可出現食欲不振、惡心、嘔吐和腹瀉等胃腸道反應。
第二類：呋喃氟尿嘧啶
呋喃氟是iller等合成的5-FU衍生物，口服吸收良好，在體內經肝臟活化逐漸轉變為氟尿嘧啶而起抗腫瘤作用，不但在肝細胞中經細胞色素P-450微粒體酶系統分解為5-FU，而且也通過局部組織的可溶性酶分解為5-FU而起作用。因而應用FT-207後分解的5-FU並不全部經血特環而達靶組織起作用，副作用較5-FU為輕，但療效較高。
第三類：亞硝脲類
亞硝脲類藥物，如司莫司汀膠囊，脂溶性強，為細胞非特異性藥物，屬烷化劑。口服吸收迅速，能透過血腦屏障。其副作用主要為延緩性骨髓抑制。血小板的下降多在服藥後3-5周出現，而白細胞的減少在血小板下降後1-2周發生，停藥後可恢復；同時可有食欲不振、惡心和嘔吐等胃腸道作用。因為可出現延緩性肝、腎功能損傷，肝、腎功能不全者慎用。
第四類：阿糖胞苷
本品主要是作用於細胞S增殖期，對抑制RNA及蛋白質合成的作用較弱，阿糖胞苷進入體內後需先經磷酸化成為活性型方能起作用，抑制DNA聚合酶和幹擾DNA的Ara-C為細胞周期特異性藥物，主要作用於S期，並對G1/S、S/G2邊界有延緩作用。由於本藥口服吸收較少，須靜脈滴註方能發揮療效。副作用主要為骨髓抑制、胃腸道反應如惡心、嘔吐等，偶可引起肝功能異常。
第五類：自力黴素
自力黴素也稱絲裂黴素C，其作用範圍廣，可用於多種癌癥治療，且療效較好，為細胞周期非特異性藥物。自力黴素是意大利的Farm Italia研究所Streptomyces peucetius var caesius的培養液中提取出，其化學結構與正定黴素相似。本藥為肝臟代謝和膽道排匯，故肝功能減退者可產生嚴重毒性，應減速量應用。本品對心臟有較強毒性，毒性的出現與總劑量有關。如總劑量在400毫克/米2則易影響心臟而出現心力衰竭。其他副作用為白細胞和血小板減少以及貧血。
第六類：阿黴素
阿黴素為細胞毒類藥物，對各個癌細胞均有殺滅作用，屬周期非特異性藥物。臨用前加氯化鈉註射液溶解，濃度壹般為2mg/ml。緩慢靜脈或動脈註射。本品對心臟有較強毒性，毒性的出現與總劑量有關。