藥用部位夾竹桃的葉或樹皮。性味歸經苦，寒，有毒。①《嶺南采藥錄》：“味苦，性大寒。”②《廣西藥植圖誌》：“微苦，有大毒。”③《南寧市藥物誌》：“苦辛，平，有小毒。”④《雲南中草藥》：“辛，溫，劇毒。”入心、肺、腎三經。功效主治強心利尿，祛痰定喘，鎮痛，散瘀止痛。治心臟病心力衰竭，喘息咳嗽，癲癇，跌打損傷腫痛，經閉。用法用量內服：煎湯，1～3分；研末，0.5～1分。外用：搗敷。用藥忌宜孕婦忌服。不宜多服久服，過量則中毒。用藥配伍1、配炙甘草，主治心腎陽衰，水邪淩心之心悸。2、配桂枝，活血祛瘀，通經止痛之效增強。3、配麻黃，平喘止咳，利水消腫。古籍考證出自《植物名實圖考》。《南方主要有毒植物》:“夾竹桃，有毒部位：全株及乳白色樹液。新鮮樹皮的毒力比葉強，幹燥後毒性減弱；花的毒力較輕。中毒癥狀：先出現頭痛，頭暈，惡心，嘔吐，腹痛，腹瀉，煩躁，說胡話。其後四肢冰冷而有汗，臉色蒼白，脈搏不規則，瞳孔散大，對光不敏感，繼而痙攣，昏迷，心跳停止而死亡。解救方法：若毒物未吐出時可催吐、洗胃，中晚期則可導瀉;服蛋清，維生素C;大量飲濃茶；肌肉註射阿托品；靜脈註射葡萄糖液；保溫。對癥治療：煩躁不安或痙攣者給予鎮靜劑(口服水合氯醛1.2克，或肌肉註射苯巴比妥鈉)；如循環衰竭則給予興奮劑。”化學成分葉含強心成分，主要為歐夾竹桃甙丙(Oleandrin)，系夾竹桃甙元(Oleandrigenin， 16-Acetylgitoxigenin)與夾竹桃糖(Oleandrose)所成的甙。還含歐夾竹桃甙甲(Neriantin)，歐夾竹桃甙乙(Adynerin)，去乙酰歐夾竹桃甙丙(Deacetyloleandrin)等。葉中的強心甙，在開花期含量最高。還含三萜皂甙(甙元為熊果酸及齊墩果酸)，蕓香甙(Rutin),橡膠肌醇(Dambonitol)等。樹皮含夾竹桃甙(Odoroside)A、B、D、F、G、H、 K等，系洋地黃毒甙元(Digitoxigenin)和烏他甙元(Uzarigenin)的各種糖甙。根含酚性結晶物質，揮發油、棕櫚酸、硬脂酸、油酸、亞油酸、三萜成分。花含羥基洋地黃毒甙元(Gitoxigenin)、烏他甙元、洋地黃次甙(Strospeside)、夾竹桃甙H等。化學鑒定取藥材粉末1g,置三角燒瓶中，加95%乙醇10-15ml，水浴加熱數分鐘，濾過。濾液置蒸發皿中，水浴上蒸幹，冷後於殘渣中加三氯化鐵-冰醋酸試劑1ml，殘渣溶解後移入小試管中，沿管壁緩緩滴加濃硫酸 1ml，在兩液層接觸處有壹棕色環，冰醋酸層藍綠色。(夾竹桃糖反應)相關選方①治心臟病並心力衰竭：夾竹桃綠葉(不老不嫩者)，用濕布拭凈，於60～70℃低溫下烘幹研末。成人第壹日用壹分至壹分二厘，分二至三次服；第二、第三日，每日八厘至壹分二厘，分二至三次服，至病情好轉，可減為每日三厘或更少量。(《湖南藥物誌》)
②治哮喘：夾竹桃葉七片，粘米壹小杯。同搗爛，加片糖煮粥食之，但不宜多服。(《嶺南采藥錄》)
③治癲癇：夾竹桃小葉三片，鐵落二兩。水煎，日服三次，二日服完。(《雲南中草藥》)