中文名稱:鹽酸左旋布比卡因註射液
漢語拼音:鹽酸左布比卡因註射液本品主要成分為鹽酸左旋布比卡因。
化學名:(S)-1-丁基-N-(2，6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺鹽酸鹽
分子式:c18h28n2o.hcl。
分子量:324.9
輔料:氯化鈉、氫氧化鈉、鹽酸、註射用水。左旋布比卡因只能由訓練有素、經驗豐富的臨床醫生使用，或在他們的監督下使用。
如果需要阻滯密集的運動神經進行深度麻醉或長期麻醉(如硬膜外或旁神經阻滯)，可以使用更高的濃度。建議註射前和註射過程中小心抽吸，避免血管內註射。
在推註給藥前和給藥過程中，應反復給患者吸氣，緩慢註射藥物，並以7.5-30 mg/min的速度增加註射量。同時，應密切註意患者的生命體征，並與患者保持對話。
如果出現中毒癥狀，立即停止註射毒品。
最大劑量
需要評估患者的體質和身體狀況，結合藥物的濃度、給藥區域和給藥途徑來確定患者的最大劑量。阻滯(局部麻醉)的起效和作用時間確實存在個體差異。臨床研究的經驗表明，感覺阻滯在硬膜外給藥後10-15分鐘起效，適用於手術，約6-9小時後阻滯消退。
推薦最大單次劑量為150mg。如果需要持續和長期的運動和感覺阻滯，應增加劑量。24小時內最大推薦劑量為400毫克。
產科劑量
對於剖宮產，給予的藥物溶液濃度不應超過5.0 mg/ml(見禁忌癥)。最大推薦劑量為150mg。
兒童劑量
左旋布比卡因在兒童中的安全性和有效性尚不清楚。
特殊人群管理
對於體弱、年老或急性發作的患者，應根據身體狀況適當減少左旋布比卡因的劑量。
對於肝功能受損的患者，沒有相關的劑量數據(見註意事項和藥代動力學)。酰胺類局麻藥的不良反應非常罕見。但是，當藥物劑量過高或靜脈註射是無意的，可能會發生不良反應，並可能是危險的。
意外鞘內註射局麻藥可能導致高位脊麻，引起窒息、嚴重低血壓和意識喪失。
中樞神經系統影響:舌頭麻痹、輕度頭痛、頭暈、視力模糊和肌肉痙攣，隨後出現嗜睡、抽搐、意識不清和可能的呼吸停止。
心血管效應與抑制心臟傳導系統、降低心肌興奮性和收縮性有關。這可能導致心輸出量減少、低血壓和心電圖變化，表明心臟傳導阻滯、心動過緩或室性心動過速(可能導致心臟驟停)。通常首先出現主要中樞神經系統毒性(如驚厥)，但在極少數情況下，可出現心臟驟停而無先驅中樞神經系統效應。
神經損傷是罕見的，但很容易確定是局部麻醉的結果，尤其是硬膜外麻醉和脊髓麻醉。
這種損傷可能由脊髓或脊神經的直接損傷、脊髓前動脈綜合征、註射刺激性物質或註射非無菌溶液引起。結果可引起局部感覺異常或感覺喪失，運動疲勞，括約肌控制功能喪失，截癱。在極少數情況下，這些損傷可能是永久性的。
上市後報告
意外靜脈註射後的痙攣是非常罕見的。左旋布比卡因溶液禁用於已知對左旋布比卡因、酰胺類局部麻醉劑或任何賦形劑過敏的患者。
左旋布比卡因溶液禁止用於靜脈局部麻醉(比爾氏阻滯)。
左旋布比卡因溶液禁止用於產科宮頸旁阻滯(見孕婦和哺乳期婦女用藥)。
左布比卡因溶液禁用於嚴重低血壓患者，如心源性或低血容量性休克。左旋布比卡因用於各種類型的局部和區域麻醉時，應配備良好的設施，麻醉人員應經過培訓，熟練掌握必要的麻醉技術，並能診斷和處理任何可能出現的不良反應。
心血管功能受損的患者，如嚴重心律失常，應慎用左旋布比卡因局麻藥。
局部中樞神經系統麻醉對於已有中樞神經系統疾病的患者，通過鞘內或硬膜外麻醉可能會加重病情。因此，如果打算對這類患者進行硬膜外或鞘內麻醉，應判斷臨床情況。
骶管麻醉
左旋布比卡因註射液用於硬膜外麻醉時，應分劑量給藥(劑量增加3-5 ml)，兩次給藥之間應留有足夠的間隔，以發現無意的血管內或鞘內註射的中毒表現。
註射大劑量(如硬膜外阻滯)時，建議使用含腎上腺素的3-5ml利多卡因進行檢測。疏忽導致的血管內註射表現為心率暫時升高，無意的鞘內註射會出現脊髓停滯的跡象。
當通過導管連續(或間歇)註射時，在每次額外註射前或註射過程中，還應抽吸註射器。即使在抽吸過程中看不到血液，靜脈註射仍然可能發生。在硬膜外麻醉期間，建議最初使用試驗劑量，並在給予全劑量前監測藥物的效果。任何局部麻醉劑的硬膜外麻醉都可能導致低血壓和心動過緩。所有患者必須建立靜脈通路。必須備有適當的液體、升壓藥、抗驚厥麻醉藥、肌松藥、阿托品和復蘇設備，必須掌握專業的復蘇技能(見藥物過量)。
用於特殊人群
體弱、老年或急性發作患者:體弱、老年或急性發作患者應慎用左旋布比卡因(見用法用量)。
肝損傷:由於左旋布比卡因在肝臟代謝，肝病患者或肝血流減少的患者(如酗酒者或肝硬化患者)應慎用左旋布比卡因(見藥代動力學)。
對駕駛和操作機器能力的影響
左旋布比卡因嚴重影響吸毒者駕駛或操作機器的能力。因此，在所有麻醉效果和直接手術效果消退之前，患者不應駕駛或操作機器。其他的
壹次性使用。藥物溶液應在包裝打開後立即使用。剩余的藥液應該丟棄。
左旋布比卡因稀釋液應在註射用無菌操作下用0.9%氯化鈉溶液配制。稀釋後的藥液在20-22℃放置7天即可使用，可樂定、嗎啡、芬太尼混合液在20-22℃放置40小時仍可使用。為避免微生物汙染，建議立即使用。否則，用戶負責儲存時間和條件。
如果用堿性溶液稀釋左旋布比卡因，會出現沈澱。左旋布比卡因不能用碳酸氫鈉溶液稀釋，也不能同時使用。除上述藥物外(已證實可樂定8.4ug/ml、嗎啡0.05mg/ml、芬太尼4ug/ml與0.9%氯化鈉溶液稀釋的左旋布比卡因溶液配伍)，本品不能與其他藥物混合使用。
如果藥品已經過了藥瓶上標註的有效期，就不能再用了。
請將藥物放在兒童接觸不到的地方。懷孕
左旋布比卡因溶液禁止用於產科宮頸旁阻滯。根據使用布比卡因的經驗，宮頸旁阻滯後可能出現胎兒心動過緩(見禁忌癥)。
目前尚無左布比卡因用於妊娠前三個月的臨床資料。動物研究未顯示左旋布比卡因有致畸作用，但在與臨床相同的全身暴露劑量下觀察到了胚胎-胎兒毒性(見藥理學和毒理學)。左旋布比卡因對人的潛在危險尚不清楚。所以，左布比卡因除非真的有必要，否則不應用於早孕。
然而，迄今為止，在產科手術中(妊娠或分娩時)使用布比卡因的臨床經驗已經豐富，但尚未證明布比卡因具有胎兒毒性。
以母乳撫育
尚不清楚左旋布比卡因是否通過乳汁排泄。然而，與布比卡因壹樣，左旋布比卡因可能難以通過乳汁分泌。因此，局部麻醉後可以進行母乳餵養。體外研究表明，CYP3A4同工酶和CYP1A2同工酶介導左旋布比卡因的代謝。雖然尚未進行臨床研究，但左布比卡因的代謝可能會受到CYP3A4抑制劑(如酮康唑)和CYP1A2抑制劑(甲基黃嘌呤)的影響。
接受具有局部麻醉活性的抗心律失常藥物(美西律)或III類抗心律失常藥物的患者應慎用左旋布比卡因，因為這些藥物的毒性反應可能會累積。
目前，還沒有臨床研究評估左旋布比卡因和腎上腺素的聯合使用。在局部麻醉過程中，無意中靜脈註射麻醉劑可導致急性毒性反應。當劑量過大時，註射2小時後(視註射部位而定)才能達到血藥濃度峰值，因此毒性體征可能延遲出現。藥物起效的時間可能會延長。
據報道，過量使用長效局麻藥或無意靜脈註射可產生全身不良反應，包括中樞神經系統和心血管反應。
中樞神經系統反應
出現驚厥時，應立即靜脈註射硫噴妥鈉，必要時靜脈註射安定。硫噴妥鈉和地西泮還能抑制中樞神經系統、呼吸和心臟功能。因此，使用硫噴妥鈉和地西泮可能會導致窒息。只有當臨床醫生確信神經肌肉阻斷劑可以維持患者的氣道通暢，並可以在全身麻醉下處理患者時，才能使用神經肌肉阻斷劑。
如不及時治療，局麻藥對心臟的作用引起的驚厥及隨後的缺氧、高二氧化碳和心肌抑制，可能導致心律失常、室顫或心臟驟停。
心血管效應
治療前，補液和/或升壓藥可以預防或緩解低血壓。如果出現低血壓，應靜脈註射晶體或膠體溶液，和/或增加升壓藥的劑量(如麻黃堿5-10 mg)。同時，應立即處理所有低血壓的共存原因。
如出現嚴重心動過緩，應給予阿托品0.3-1.0 mg。這種療法通常會使病人的心率恢復到可接受的水平。心律失常要按需治療，室顫要復律。藥理作用
左布比卡因是壹種酰胺類局麻藥，可提高神經動作電位的閾值，延緩神經沖動的擴張，使動作電位的上升速度減慢，從而阻斷神經沖動的產生和傳導。麻醉效果與神經纖維的軸徑、髓鞘形成和傳導速度有關。
毒理學研究
遺傳毒性:細菌突變試驗、小鼠淋巴瘤突變試驗、人淋巴細胞染色體畸變試驗和小鼠骨髓微核試驗均未發現左旋布比卡因的致突變性。
生殖毒性:大鼠給予左旋布比卡因18mg/kg/d(按體表面積換算，劑量約為臨床最大劑量的壹半)，父母代及子代動物生育能力不受影響。當給予哺乳期大鼠左旋布比卡因時，在幼鼠中可檢測到少量藥物。在人體研究中，左旋布比卡因靜脈給藥後的分布動力學與布比卡因基本相同。治療性給藥後，左旋布比卡因的血漿濃度取決於劑量和給藥途徑，因為藥物從註射部位的吸收受組織的血管分布影響。
對於肝損傷患者，沒有相關信息(見註意事項)。
對於腎損害的患者，目前沒有數據。左旋布比卡因可以完全代謝，尿液中沒有原型左旋布比卡因。
壹些研究在體外評估了男性患者左旋布比卡因的血漿蛋白結合率。結果表明，左旋布比卡因濃度為0.1-1.0μ g/ml時，血漿蛋白結合率大於97%。
在臨床藥理學研究中，靜脈註射左旋布比卡因(40mg)的平均半衰期約為(80±22)分鐘，Cmax(最大血漿濃度)為(1.4±0.2)μg/ml，AUC(曲線下面積)為(70±27)μg/min/ml。
左布比卡因75mg(0.5%)和112.5mg(0.75%)和1mg/kg(0.25%)和2mg/kg(0.5%)用於臂叢神經阻滯時，得到左布比卡因的平均最大血漿濃度。112.5mg(0.75%)左旋布比卡因用於硬膜外時，平均最大血藥濃度和AUC值分別為0.58 μg /ml和3.56μg·h/ml。
靜脈輸註後，左旋布比卡因的平均總血漿清除率和終末半衰期分別為39升/小時和65438±0.3小時。靜脈給藥後，左旋布比卡因的分布體積為67升。
左旋布比卡因可以完全代謝，因此原型左旋布比卡因在尿液或糞便中不會被檢測到。左旋布比卡因的主要代謝產物3-羥基左旋布比卡因在尿液中以葡萄糖醛酸和硫酸鹽的形式分泌。體外研究證明，CYP3A4異構體和CYP1A2異構體介導左旋布比卡因的代謝，分別轉化為去丁基布比卡因和3-羥基左旋布比卡因。這些研究表明左旋布比卡因和布比卡因的代謝相似。
靜脈給藥後，左旋布比卡因在48小時內的平均總回收率約為95%，其中尿液中為765，438±0%，糞便中為24%。
沒有證據表明左旋布比卡因在體內外消旋化。紐約醫藥公司
挪威雅培斯堪的納維亞有限公司Solbaervegen5，N2418Elverum
瑞典索爾納509信箱，169 29姓名:雅培制藥有限公司上海代表處。