優樂欣第二代頭孢類抗生素概述。對β-內酰胺酶穩定，對革蘭氏陽性菌的抗菌活性比第壹代強，對部分革蘭氏陰性菌也有較好的抗菌活性。適用於呼吸道、腹腔、泌尿道、骨關節感染、皮膚軟組織感染及敏感菌引起的敗血癥。
3優樂欣說明書3.1藥品名稱優樂欣
3.2英文名Cefuroxime
3.3優樂新別名頭孢呋辛；頭孢呋辛；辛復新；頭孢呋辛酯；新菌靈；優樂欣酯；Xi立信；Zinacef津納特；頭孢呋辛酯；Kefurox頭孢呋辛鈉
3.4抗生素的分類>；頭孢菌素>:第二代
3.5劑型1。針劑:0.75克，1.5克，0.25克，0.5克..
2.藥片:0.125克，0.25克，0.5克..
3.6優樂欣的藥理作用在對革蘭氏陰性桿菌的活性和對革蘭氏陰性桿菌β內酰胺酶的穩定性方面強於第壹代頭孢菌素。對革蘭陽性球菌(包括耐酶金黃色葡萄球菌)的作用與第壹代頭孢菌素相似或略差，但強於第三代頭孢菌素。優樂欣對肺炎鏈球菌、淋球菌、克雷伯氏菌、鏈球菌、腦膜炎球菌、奇異變形桿菌、葡萄球菌、流感嗜血桿菌、沙門氏菌、卡他莫拉菌、大腸桿菌、誌賀氏菌有較強的抗菌活性。對厭氧菌(脆弱類桿菌除外)也有壹定的抗菌活性。耐不動桿菌、沙雷氏菌、MRSA、腸桿菌、吲哚陽性變形桿菌、脆弱類桿菌、銅綠假單胞菌、腸球菌、支原體和衣原體。
3.7優樂欣的藥代動力學男性誌願者空腹服用0.5g的絕對生物利用度為36%，飯後服用為52%。與食物和牛奶壹起服用可以增加藥物的吸收。飯後立即服用250 ~ 500 mg。約2小時後，平均血清Cmax分別為4.1mg/L和7mg/L。65438±0.2小時後，尿中回收的原型優樂欣量約為藥物劑量的43% ~ 52%。肌肉註射750mg後，血藥濃度達峰時間約為45min，平均血藥濃度為27 μ g/ml。靜脈註射1g後，血藥濃度峰值為144μg/ml。吸收後，藥物在體液和組織中分布良好，可進入炎性腦脊液(細菌性腦膜炎患者每8小時靜脈註射3g，腦脊液濃度可達0.1 ~ 22.8μ g/ml)。每8小時肌肉註射750mg後，痰中藥物濃度為0.17.8μg/ml；註射後2.5h膽汁中藥物濃度為65438±0.5 ~ 65438±0.5μg/ml。肌肉註射750mg或靜脈註射1.5g後，骨組織內藥物濃度可分別達到2.4μg/ml和19.4μg/ml。皮膚水皰液的藥物濃度接近血液。肌肉註射後羊水的藥物濃度與血液相似。優樂欣也可分布於腮腺液、房水和乳汁中。優樂欣血清蛋白結合率為365，438+0% ~ 465，438+0%。大多數藥物在給藥後24小時內通過腎小球濾過和腎小管分泌排出。藥物血清半衰期為1.2h，新生兒及腎功能不全患者可延長。血液透析可降低優樂欣的血藥濃度。
3.8優樂信1的適應癥。下呼吸道感染。
2.尿路感染。
3.骨骼和關節感染。
4.皮膚和軟組織感染。
5.急性化膿性腦膜炎(用於治療對磺胺類、青黴素或氨芐青黴素耐藥的腦膜炎球菌和流感嗜血桿菌引起的腦膜炎)。
6.敗血癥和其他嚴重感染。
7.耐青黴素菌株引起的單純性淋病。優樂欣也可用於術前預防性用藥。
3.9優樂欣禁忌癥對優樂欣或其他頭孢菌素過敏。
3.10註意事項1。對壹種頭孢菌素過敏可能對其他頭孢菌素過敏；對青黴素、青黴素衍生物或青黴胺過敏的人也可能對頭孢菌素過敏。
2.慎用:(1)孕婦及哺乳期婦女；(2)早產兒和新生兒；(3)有胃腸道疾病史，特別是潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗生素相關性偽膜性結腸炎的患者；(4)嚴重肝、腎功能不全；(5)過敏體質高的人；(6)年老體弱者。
3.藥物對檢驗值或診斷的影響:(1)直接抗人球蛋白(Coombs)試驗可產生陽性反應；(2)鐵氰化物血糖試驗為假陰性；(3)硫酸銅尿糖試驗假陽性，但不影響糖化酶試驗規律。
3.11優樂欣的不良反應優樂欣的不良反應輕微且短暫，皮疹最常見，可達5%左右。約5%的患者可能出現血清轉氨酶升高，嗜酸性粒細胞增多，血紅蛋白減少。肌肉註射區疼痛較常見，但較輕。靜脈炎很少見。
3.12優樂欣1的用法用量。(1)肌肉註射:①輕中度感染:每日2.25~4.5g，每8小時1次。②嚴重感染:可增加至每日6g，劑量為1.5g，每6小時壹次。③腦膜炎:每日劑量不超過9g。④單純性淋病:單劑1.5g，口服丙磺舒1g，可治療耐青黴素菌株引起的單純性淋病。(2)靜脈給藥:①輕中度感染:每日2.25~4.5g，每8小時1次。②嚴重感染:可增加至每日6g，劑量為1.5g，每6小時壹次。③腦膜炎:每日劑量不超過9g。(3)腎功能不全的劑量:腎功能不全患者的劑量方案根據肌酐清除率制定:①肌酐清除率大於20ml分鐘的患者，每次0.75 ~ 1.5g，每日3次；②肌酐清除率10 ~ 20ml每分鐘，每次0.75g，每日2次；③肌酐清除率小於10ml每分鐘，每次0.75g，壹天1次。(4)透析劑量:每次透析後750mg。
2.兒童:(1)肌肉註射:每日50 ~ 100 mg/kg，每6 ~ 8小時1次；大於3個月的嬰兒，每8小時16.7 ~ 33.3 mg/kg。骨感染，每8小時50mg/kg。細菌性腦膜炎，每日200 ~ 240 mg/kg，每6 ~ 8小時1次。(2)靜脈給藥:每日50 ~ 100 mg/kg，每6 ~ 8小時1次。大於3個月的嬰兒，每8小時16.7 ~ 33.3 mg/kg。骨感染，每8小時50mg/kg。細菌性腦膜炎，每日200 ~ 240 mg/kg，每6 ~ 8小時1次。
3.13藥物相互作用1。優樂欣與氨基糖苷類藥物合用有協同抗菌作用，但可能增加腎毒性。
2.與丙磺舒合用可延長優樂欣的血漿半衰期，增加其血藥濃度。
3.優樂欣與速尿合用可增加腎毒性。
4.優樂欣與傷寒活疫苗合用可減弱機體對傷寒活疫苗的免疫反應，可能的機制是優樂欣對傷寒沙門氏菌有抗菌活性。
3.14專家點評優樂新是第二代廣譜半合成頭孢菌素，對幾乎所有對頭孢噻肟和頭孢噻肟敏感的菌株均有較強的抗菌作用，對包括腸桿菌屬和吲哚陽性變形桿菌在內的廣泛革蘭陰性桿菌有效。優樂欣治療呼吸道、五官、骨與軟組織感染、腦膜炎、單純性尿路感染的臨床和細菌學有效率為70% ~ 100%，預防外傷後術後感染也令人滿意。優樂欣對治療淋球菌感染引起的急性淋病和尿路感染非常有效。某醫院169淋病患者單劑量1.5g肌註，160患者肌註1 ~ 5天。水皰消失，治愈率為97.7%。優樂欣的近期和遠期細菌學治愈率分別為55%和48%。
4優樂欣中毒優樂欣(頭孢呋辛、塞林、明可欣、利福勞)屬於第二代頭孢類抗生素。對β-內酰胺酶穩定，對革蘭氏陽性菌的抗菌活性比第壹代強，對部分革蘭氏陰性菌也有較好的抗菌活性。適用於呼吸道、腹腔、泌尿道、骨關節感染、皮膚軟組織感染及敏感菌引起的敗血癥。該藥血漿蛋白結合率為31% ~ 41%，半衰期為1.1 ~ 1.4h，嚴重腎功能衰竭時可延長至15 ~ 22h。青黴素過敏反應的發生率約為5%。肌肉註射或靜脈滴註。成人常用劑量為750 ~ 1500mg，3次/d；嚴重感染時可用100mg/kg，分3 ~ 4次給藥。[1]
4.1臨床表現[1]
1.不良反應輕微且持續時間短。皮疹發生率約為5%；約5%的患者血清轉氨酶升高；偶爾，嗜酸性粒細胞增多、血紅蛋白減少或庫姆斯氏試驗呈陽性。
2.肌肉註射引起的局部疼痛常見，血栓性靜脈炎少見。
4.2優樂欣中毒的治療要點是[2]:
1.對青黴素或頭孢菌素過敏者禁用此藥。