2加蓋藥典標準2.1名稱2.1.1中文名稱加蓋
2.1.2漢語拼音卡馬西平
2.1.3英文名卡馬西平
2.2結構式
2.3分子式和分子量C15H12N2O？236.27
2.4來源(名稱)及含量(效價)本品為5H二苯並[6，f]杜鵑花醚5甲酰胺。以幹品計算，C15H12N2O的含量應為98.0% ~ 102.0%。
2.5性狀本品為白色或類白色結晶粉末；幾乎沒有氣味。
本品溶於氯仿，微溶於乙醇，幾乎不溶於水或乙醚。
2.5.1熔點本品(藥典二部2010版附錄ⅵ C)熔點為189 ~ 193℃。
2.6鑒別(1)取本品約0.1g，加硝酸2ml，水浴加熱，呈橙紅色。
(2)取本品，加乙醇溶解稀釋，制成每1ml含10μg的溶液，用紫外-可見分光光度法測定(藥典二部2010版附錄ⅳA)。最大吸收位於238nm和285nm波長處，285nm波長處的吸收為0.47～0.50。
(3)本品的紅外吸收光譜應與對照品光譜壹致(藥物紅外光譜采集圖94)。
2.7檢查2.7.1 pH取1.0g本品，加水20ml，攪拌15min，過濾，取1.50ml連續濾液，加入1滴酚酞指示劑，用氫氧化鈉(0.01mol/L)滴定。加入3滴甲基紅指示劑，用鹽酸滴定溶液(0.01mol/L)滴定，鹽酸滴定溶液(0.01mol/L)的消耗量不得超過1.0ml。
2.7.2氯化物取本品1.0g，加水100ml，煮沸，放冷，濾過，取連續濾液50ml，依法檢查(藥典二部2010版附錄VIII A)。與7.0毫升標準氯化鈉溶液制成的對照溶液相比，不得更濃(0.06544)。
2.7.3取本品有關物質約50毫克，置50毫升容量瓶中，加25毫升甲醇溶解，加水稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液；精確量取1毫升，置於50毫升容量瓶中，用甲醇-水(1: 1)稀釋至刻度，搖勻，精確量取5毫升，置於50毫升容量瓶中，用甲醇-水(1: 1)稀釋至刻度，搖勻，即可。根據含量測定項下的色譜條件，取對照品溶液20μl，註入液相色譜儀，調整檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿刻度的25%，精密量取供試品溶液和對照品溶液20μl，分別註入液相色譜儀，記錄色譜圖，直至主成分峰保留時間達到6次。若供試品色譜中有雜質峰，則單個雜質峰的面積不得大於對照品溶液主峰面積(0.2%)，雜質峰面積之和不得大於對照品溶液主峰面積的2.5倍(0.5%)。
2.7.4幹燥失重取本品，105℃幹燥2小時，失重不得超過0.5%(藥典二部2010版附錄VIII L)。
2.7.5取本品1.0g作灼燒殘渣，依法檢查(藥典二部2010版附錄VIII N)，殘留不得超過0.1%。
2.7.6取重金屬灼燒殘渣下殘留的殘渣，依法檢查(藥典2010版二部附錄VIII H第二法)，重金屬含量不得超過百萬分之十。
2.8含量測定采用高效液相色譜法(藥典2010版二部附錄ⅴ D)。
2.8.1以氰丙基矽烷鍵合矽膠為填充劑的色譜條件和系統適用性試驗；以甲醇-四氫呋喃-水(120: 30: 850)為流動相(1000ml含0.2ml甲酸和0.5ml三乙胺)；檢測波長為230納米。取約25mg加蓋對照品，置於100ml容量瓶中，用甲醇-水(1: 1)溶液溶解並稀釋至刻度，搖勻，取20μl註入液相色譜儀。理論塔板數按封頂峰計算不低於5000，封頂峰與相鄰雜質峰的分離度應滿足要求[65438
2.8.2測定方法取本品約50mg，精密稱定，置於50ml量瓶中，加入25ml甲醇，搖勻使其溶解，用水稀釋至刻度，搖勻，精密量取5ml，置於25ml量瓶中，用甲醇-水(1: 1)溶液稀釋至刻度，搖勻，精密量取20。用同樣的方法測定另壹種參比物質——封端。根據外標法，計算峰面積。
2.9類抗驚厥藥和鎮痛藥。
2.10貯存和遮光，密封保存。
2.11制劑(1)蓋片？(2)加蓋膠囊
2.12版中華人民共和國藥典2010版
3加蓋說明3.1藥品名稱加蓋
3.2英文名卡馬西平、carpine、finlepsin、macrepan、stazepan、tegretol、Tempord。
3.3卡品別名氨甲酰苯並惡唑；氨甲酰阿西平；雜點寧；德利多；獲得更多的利益；芬蘭潘興；甲酰基苯並惡唑；哢唑；卡馬西平；卡馬西平；利通鼎；痛經寧；痛苦和震驚；疼痛可以有效；緩解疼痛；酰胺咪唑；脒基丙咪嗪；氨基甲酸芐酯；脲嗪；薩爾瑪汀；痛經寧；德利多
3.4神經系統藥物分類>:抗癲癇藥物>其他
3.5劑型1。片劑:100mg、200mg、400mg；
2.緩釋片:200mg、400mg；
3.咀嚼片:100mg，200mg；
4.膠囊:200mg；
5.糖漿:20mg(1ml)；
6.栓劑:125mg，250mg。
3.6卡波堿1的藥理作用。抗驚厥作用:可能是通過增強鈉通道的失活效率，限制突觸後神經元高頻動作電位的釋放，通過阻斷突觸前鈉通道和動作電位的釋放來阻斷神經遞質的釋放，從而調節神經興奮性，產生抗驚厥作用。
2.抗外周神經病理性作用:可能通過作用於γ-氨基丁酸(GABA)B受體而產生鎮痛作用，與Ca2 ++通道調節有關。
3.抗利尿作用:可能與抗利尿激素(ADH)的釋放和遠端腎小管水重吸收的增強有關。
4.抗人格障礙和躁狂抑郁作用:可能與抑制多巴胺和腎上腺素的積累有關。
5.抗心律失常作用:加蓋可輕度延長房室傳導，降低4相自動去極化電位，延長浦肯野纖維動作電位時間。此外，加帽還具有穩定膜的作用，對室性或室上性早搏有效，可消除癥狀，特別是對慢性心功能不全者。
3.7壓蓋的藥代動力學壓蓋口服吸收緩慢，因人而異。口服400毫克克百威後4 ~ 5小時，血藥濃度達到峰值8 ~ 65438±00微克/毫升，但個體間差異較大，範圍為0.5 ~ 25微克/毫升。卡品抗癲癇作用的起效時間差異很大，約8 ~ 72小時後可緩解三叉神經痛。達到穩態血藥濃度需要40小時(8 ~ 55小時)，成人治療血藥濃度為4 ~ 12μ g/ml。卡波堿的生物利用度為58% ~ 85%，蛋白結合率約為76%。經肝臟代謝後，可誘導自身代謝，平均半衰期為12 ~ 17h。主要代謝產物10，11的蛋白結合率為48% ~ 53%，半衰期為5 ~ 8h。72%經腎臟排出，28%隨糞便排出。
3.8 Carpin 1的適應癥。復雜部分性癲癇發作(精神運動性癲癇發作或顳葉癲癇)、全身性強直陣攣性癲癇發作、上述兩者混合發作或其他部分或全身性癲癇發作。
2.緩解神經性疼痛，如三叉神經痛、舌咽神經痛、脊柱結核閃電樣疼痛、糖尿病周圍神經痛、肢體疼痛、外傷後神經痛和壹些帶狀皰疹後神經痛。
3.躁郁癥的預防或治療；治療情感性精神分裂癥、難治性精神分裂癥和與邊緣系統功能障礙相關的失控綜合征。
4.神經源性尿崩癥。
5.不寧腿綜合征(Ekbom綜合征)和面肌痙攣。
6.酒精戒斷綜合癥。
7.心律不齊。
3.9封頂1的禁忌癥。房室傳導阻滯患者。
2.血小板、血常規、血清鐵嚴重異常。
3.有骨髓抑制史的人。
4.心、肝、腎功能不全的人。
5.孕婦和哺乳期婦女。
6.對克百威和三環類抗抑郁藥過敏的人。
3.10註意事項1。(1)酗酒者；(2)心臟病患者(包括器質性心臟病和充血性心臟病)；(3)冠心病患者；(4)糖尿病患者；(5)青光眼患者；(6)有其他藥物血液不良反應史者(卡鉑引起骨髓抑制的風險增加)；(7)尿瀦留。
2.藥物對老年人的影響:老年患者對卡維地洛敏感，可引起精神錯亂、激越、焦慮、房室傳導阻滯或心動過緩。
3.藥物對妊娠的影響:卡波堿可以穿過胎盤屏障，FDA將妊娠分類為D級..
4.藥物對泌乳的影響:壓蓋可由乳汁分泌，在乳汁中的濃度約為血藥濃度的60%。
5.藥物對檢驗值或診斷的影響:(1)血尿素氮、丙氨酸氨基轉移酶、天冬氨酸氨基轉移酶、堿性磷酸酶、血清膽紅素、尿糖、尿蛋白檢驗值升高；(2)甲狀腺功能檢查值下降；(3)血鈣濃度下降。
6.用藥前後及用藥期間，檢查或監測:(1)全血細胞計數(包括血小板和網織紅細胞)及血清鐵檢查。給藥前查壹次，治療後2 ~ 3年勤查:(2)尿常規；(3)血尿素氮；(4)肝功能檢查；(5)卡彭血漿濃度的測定；(6)眼科檢查(包括裂隙燈、檢眼鏡和眼壓計檢查)。
7.封頂對癲癇的典型或非典型失神發作、肌陣攣發作或緊張性發作無效，對鋰、抗精神病藥或抗抑郁藥無效或不能耐受的躁狂抑郁癥有效。
8.加帽的鎮痛作用僅限於神經性疼痛。
9.飯後立即服藥可以減少胃腸道反應。
10.應避免大量飲水，以防水中毒。
11.服藥期間可能出現口渴，糖尿病患者可能引起尿糖升高。
12.開始時應用小劑量，然後逐漸增加，直至療效良好或出現不良反應。已接受其他抗癲癇藥物治療的患者應給予卡鉑，劑量應逐漸增加。可能需要在開始治療後4周左右增加劑量，以避免自誘導引起的血藥濃度降低。癲癇患者突然停藥可引起驚厥或癲癇持續狀態。
13.出現以下情況停止服藥:(1)出現肝中毒癥狀或活動性肝病時，立即停止服藥。(2)有明顯骨髓抑制跡象時，立即停藥。但如果癲癇癥狀只能用卡鉑控制，可減少劑量，並密切隨訪白細胞計數。如果白細胞計數逐漸升高，可以加大劑量，達到控制癲癇發作的劑量。(3)當出現心血管不良反應或皮疹時，應立即停藥。(4)用作特定疼痛綜合征的鎮痛藥時，若疼痛完全緩解，應每月減少或停用劑量。
14.如出現嗜睡、頭暈、肌無力或* * *共濟失調，需註意是否為中毒前兆。用藥過量的癥狀包括無尿、少尿、尿瀦留、心血管反應(包括傳導阻滯、心律失常、高血壓、低血壓、休克)、惡心、嘔吐、共濟失調、肢體蠕動和驚厥等。，多見於兒童；反射亢進、活動減少、瞳孔散大、震顫和呼吸抑制也可能發生。以上用藥過量癥狀可在用藥過量後1 ~ 3h內出現。
15.過度治療:(1)嘔吐或洗胃；給藥用炭或瀉藥，防止吸收；采取措施加速排泄，如利尿。只有當出現嚴重中毒和腎衰竭時，才需要進行透析。(2)重度中毒患兒可能需要換血，對其呼吸、心臟功能、血壓、體溫、瞳孔反應、腎臟、膀胱功能等要連續觀察數天。如有呼吸抑制，應給氧，進行機械輔助呼吸，必要時進行氣管插管。當血壓下降出現休克時，可以擡高雙下肢，使用血容量擴張器和升壓藥。發生驚厥時應使用安定或巴比妥類藥物，但這兩種藥物可能加重呼吸抑制、低血壓和昏迷。如果患者在過去壹周內使用過單胺氧化酶抑制劑，則不應使用苯巴比妥。
3.11封頂的不良反應1。常見視力模糊、復視、眼球震顫和嗜睡。加帽還可能刺激潛在的精神病，引起老年人精神障礙或激越，不良反應發生率隨血藥濃度升高而增加。罕見的中樞神經系統毒性反應，如言語困難、口齒不清、抑郁、坐立不安、僵直、不明原因的幻聽、不可控制的肢體運動、幻覺等。
2.消化系統:常見口渴、惡心、嘔吐；罕見的嚴重腹瀉；罕見的過敏性肝炎，表現為尿黑、便色淡、皮膚鞏膜黃等。
3.呼吸系統:罕見的過敏性肺炎。
4.心血管系統:罕見的心律失常、房室傳導阻滯、心動過緩、充血性心力衰竭、水腫、高血壓或低血壓、血栓性靜脈炎、暈厥等。
5.血液系統:罕見再生障礙性貧血、粒細胞減少癥、全血細胞減少癥、血小板減少性紫癜、骨髓抑制、淋巴結瘤。
6.內分泌代謝:可見低鈉血癥，表現為虛弱、惡心、嘔吐、精神錯亂、神經系統異常、恍惚和癲癇發作增多；罕見的低鈣血癥，以癲癇發作頻率增加、肌肉或腹部痙攣為特征；罕見的骨質疏松癥和急性間歇性卟啉病。
7.泌尿生殖系統:罕見的腎中毒和急性腎衰竭。國外有性功能障礙的報道。
8.皮膚:StevensJohnson綜合征、中毒性表皮壞死松解癥或紅斑狼瘡樣綜合征罕見，表現為皮疹、蕁麻疹、瘙癢、發熱、關節痛、乏力或虛弱。
9.其他:罕見腺瘤、感覺異常和周圍神經炎。
3.12加帽1的用法用量。抗驚厥:開始時100mg，每日2 ~ 3次；第二天以後每天遞增100mg，直到出現療效。維持時要根據情況調整到最低有效量，分幾次服用。要註意劑量的個體化，每天最大劑量不超過1200mg。
2.鎮痛:初期100mg，每日2次；第二天以後，每隔壹天增加劑量100 ~ 200mg，直至疼痛緩解。維持量為每天400～800mg，最大劑量不超過每天100～200mg。
3.糖尿病神經病變引起的疼痛:每次200mg，每日2 ~ 4次。
4.抗利尿:單獨使用時每日300 ~ 600mg；結合其他抗利尿藥物，每日200 ~ 400 mg，分3 ~ 4次服用。
5.抗躁狂或抗精神病:剛開始每天200 ~ 400 mg，以後每周逐漸加大劑量。通常成人的* * *為1200mg，壹般分3 ~ 4次服用。少數用到了每天1600mg。
6.酒精中毒綜合征:平均每次200mg，每日3 ~ 4次。嚴重者，頭幾天劑量可增至每次400mg，每日3次。
7.心律失常:每日300 ~ 600 mg，分2 ~ 3次。
3.13藥物相互作用1。當卡波因與氯丙嗪、氯貝丁酯(阿托品)、去氨加壓素、賴氨加壓素、垂體後葉素和加壓素合用時，可加強抗利尿作用。
2.洛沙平、馬普替林、噻噸、三環類抗抑郁藥、紅黴素、竹紅菌素、異煙肼、維拉帕米、地爾硫卓？右丙氧芬、維嗪、氟西汀、西咪替丁、乙酰唑胺、達那唑、地昔帕明等藥物可使加帽血藥濃度升高，產生毒性反應。
3.與對乙酰氨基酚壹起使用時(尤其是單次過量或長期大量使用)，可增加肝中毒的風險，降低對乙酰氨基酚的療效。
4.與腺苷合用，可加重心臟阻滯程度。
5.與碳酸酐酶抑制劑合用時，骨質疏松的風險增加，因此出現早期癥狀時應立即停用碳酸酐酶抑制劑，必要時給予相應治療。
6.與鋰鹽、甲氧氯普胺或抗精神病藥物(如氟哌啶醇、硫力達嗪)合用，可增加神經系統副作用。
7.與香豆素類抗凝藥、雌激素、含雌激素的避孕藥、環孢素、洋地黃(除地高辛)、多西環素、左旋甲狀腺素或奎尼丁合用時，可降低後者的療效。
8.加蓋可減少諾米非諾的吸收，加速其消除。
9.鋰可以降低卡波堿的抗利尿作用。
10.與口服避孕藥結合，可能會出現* *大出血和避孕失敗。
11.與壹些利尿劑(如氫氯噻嗪和呋塞米)合用可引起低鈉血癥。
12.Carpin對非去極化肌松藥(如潘可林)有拮抗作用。
13.與單胺氧化酶(MAO)抑制劑合用時，可引起高熱或/和高血壓危象，嚴重驚厥，甚至死亡，兩藥間隔時間至少應為14天。當卡托普利用作抗驚厥藥時，單胺氧化酶抑制劑可以改變癲癇發作的類型。
14.能降低酒精耐受力。
15.葡萄柚汁可增加封頂的血藥濃度峰值。
3.14專家點評:加帽術在癲癇治療中的臨床應用越來越廣泛，已成為各種類型癲癇治療的首選。該藥物對全面性強直陣攣性發作、單純性部分性發作、復雜性部分性發作和混合性發作均有很好的療效。但對典型和非典型失神發作、肌陣攣或弛緩性發作無效，應用不當可加重癲癇發作。
4-碳噴丁中毒碳噴丁(阿米米帕明、卡那帕明、利多卡因)的抗癲癇機制尚不明確。臨床上用於精神運動性癲癇發作和大發作；緩解三叉神經痛和舌咽神經痛；雙相躁狂抑郁癥的預防和治療；能對抗地高辛中毒引起的心律失常。口服吸收緩慢且不完全，存在腸肝再循環。血漿蛋白結合率為76%，其代謝產物10，11也有抗驚厥和神經病理性作用，其蛋白結合率為48% ~ 53%。血漿半衰期為25 ~ 65h，代謝產物為5 ~ 8h，分布容積為1.4L/kg，過量後可達3L/kg。成人有效治療血藥濃度為4 ~ 65438±0.2μg/ml。口服400mg後4 ~ 5h血藥濃度峰值可達8 ~ 65438±00μg/ml。血清水平> 10μg/ml與共濟失調和眼球震顫有關。成人臨床推薦最大治療劑量為1600mg/d；/d；兒童30mg/(kg？d)，lg/d的最大量，分批服用。[2]
人體表面積計算器身體質量指數指數的計算和評估女性安全期計算器預產期計算器孕期正常體重增加藥物安全分類(FDA)五行和八字成人血壓評估體溫水平評估糖尿病飲食建議臨床生化常用單位轉換基礎代謝率計算鈉補充計算器鐵補充計算器處方常用拉丁文縮寫快速檢查藥代動力學常用符號快速檢查有效血漿滲透壓計算器酒精攝入量計算器
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4.1臨床表現[2]
1.不良反應的發生率隨著血藥濃度的增加而增加(>；8.5~10微克/毫升):
(1)胃腸道反應不常見，輕微。偶爾會出現肝炎和肝膽汁淤積。
(2)視力模糊和復視常見。
(3)過敏反應較少的StevensJohnson綜合征。
(4)罕見的不良反應包括腺病或淋巴結病(腺體腫大)。
(5)心律失常或房室傳導阻滯或心動過緩。
(6)粒細胞減少和骨髓抑制，急性腎功能衰竭很少見。
(7)中樞神經系統表現，語言困難或不清，精神抑郁或緊張，耳鳴，顫抖，幻覺，身體運動不能控制，SLE綜合征。
(8)使用卡鉑的患者中約65，438±0%出現蛋白尿。
(9)周圍神經病變。
(10)低鈣血癥:頻率增加的肌肉或腹部痙攣。
(11)急性紫癜病，尿色暗。
(12)栓塞性血管炎。
2.抗利尿激素分泌過多綜合征:卡鉑釋放抗利尿激素導致水瀦留、血容量增加和低鈉血癥，導致精神異常和驚厥。
3.如出現頭暈、嗜睡、頭暈、乏力、肌肉* * *共濟失調等癥狀，要警惕中毒癥狀。
4.過量攝入後常發生急性中毒1 ~ 3h。主要是神經肌肉表現；諸如心率加快、血壓變化、休克和傳導障礙等心血管癥狀仍然存在。糖尿病和腦電圖異常。
4.2實驗室檢查表明，血中卡波堿濃度壹般大於其治療濃度。[2]
4.3瓶蓋中毒的診斷要點有[2]:
1.有服用或誤服卡彭的病史，並有上述臨床表現。
2.排除其他藥物中毒的可能。
4.4壓蓋中毒的治療要點是[2]:
1.在過量的情況下，立即催吐和洗胃。
2.對癥支持治療。保持呼吸道通暢，吸氧。保持生命體征穩定，治療並發癥。