通用名:氯雷他定片
商品名稱:開瑞坦/CLARITYNE
英文名:Loratadine Tablets
漢語拼音:Lü Lei Ta Ding Pian
主要成分:本品主要成分及其化學名稱為:氯雷他定、4-(8-氯-5,6-二氫-11H-苯並[5,6]環庚並[1,2-b]吡啶-11-亞基)-1-哌啶羧酸乙酯。
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藥品信息
性狀本品為白色片,含10 毫克微粉化氯雷他定,其他非活性成份包括玉米澱粉,乳糖,硬脂酸鎂。
藥理毒理藥理學 氯雷他定為口服的高效、作用持久的三環類抗組胺藥。起效快,作用強,具有選擇性的對抗外周H1受體的作用。
在小鼠、大鼠和猴的實驗中,無論氯雷他定或其代謝物均不能通過血腦屏障,用豚鼠研究表明,與中樞神經系統的H1受體相比,本品對外周H1受體更具有選擇性結合作用。本品無明顯的抗膽堿能和中樞抑制作用。
毒理學 動物試驗未見明顯致畸作用。
藥理作用本品為高效、作用持久的三環類抗組胺藥,為選擇性外周 H1 受體拮抗劑。可緩解過敏反應引起的各種癥狀。
藥代動力學空腹口服吸收迅速。服後1~3小時起效,8~12小時達最大效應,持續作用達24小時以上。食物可使藥峰時間延遲約1小時,AUC增加。正常成年人,氯雷他定的T1/2為28(8.8~92)小時。80%以代謝物形式出現於尿和糞便中。慢性腎功能衰竭者(肌酐清除率≤30ml/分鐘),藥物的AUC和血藥濃度升高約73%,而其代謝物的AUC則升高約120%。慢性乙醇肝病患者,氯雷他定的AUC和藥峰濃度為正常人的2倍,氯雷他定及其代謝物的T1/2分別為24和37小時,可隨肝病的嚴重程度而延長。氯雷他定與其代謝物的蛋白結合率分別為97%和73%~77%。本品及其代謝物不易透過血腦屏障,主要在外周H1受體部位起作用。
適應證適用於緩解過敏性鼻炎有關的癥狀,如噴嚏、流涕、鼻癢、鼻塞以及眼部癢及燒灼感。口服藥物後迅速緩解鼻和眼部癥狀及體征。本品亦適用於緩解慢性蕁麻疹、瘙癢性皮膚病及其它過敏性皮膚病的癥狀及體征。
用法用量口服。
成人及12歲以上兒童:壹日1次,壹次1片(10mg)。
2-12歲兒童:
體重>30 公斤:壹日1次,壹次1片(10mg)。
體重<30 公斤:壹日1次,壹次半片(5毫克)。
不良反應在每天10mg的推薦劑量下,本品未見明顯的鎮靜作用。常見不良反應有乏力、頭痛、嗜睡、口幹、胃腸道不適包括惡心、胃炎以及皮疹等。罕見不良反應有脫發、過敏反應、肝功能異常、心動過速及心悸等。
禁忌對本品中的成分過敏或特異體質的病人禁用。
註意事項1.嚴重肝功能不全的患者請在醫生指導下使用。 2.妊娠期及哺乳期婦女慎用。 3.在作皮試前的約 48 小時左右應中止使用本品,因抗組胺藥能阻止或降低皮試的陽性反應發生。 4.當本品性狀發生改變時禁用。 5.兒童必須在成人監護下使用。 6.請將此藥品放在兒童不能接觸的地方。
相互作用1.同時服用酮康唑、大環內酯類抗生素、西咪替丁、茶堿等藥物,會提高氯雷他定在血漿中的濃度,應慎用。其他已知能抑制肝臟代謝的藥物,在未明確與氯雷他定相互作用前應謹慎合用。 2.如正在服用其它藥品,使用本品前請咨詢醫師或藥師。
孕婦及哺乳期婦女用藥孕婦慎用。服藥期宜停止哺乳。
兒童用藥12歲以下兒童應用本品的安全性尚未確定。
老人用藥肝腎功能輕中度受損時,對本藥的代謝和排泄無明顯的影響,所以老年患者用藥量與成人相同。
藥物過量逾量中毒時,如患者清醒可予催吐。可用生理鹽水洗胃,並給予活性炭吸附藥物。也可考慮用鹽類瀉藥(硫酸鈉)以阻止藥物在腸道吸收。血液透析不能使本品消除,腹膜透析能否使本品消除尚未明確。