英文名:Intron A
別名:幹擾素,幹擾能量
藥理作用:幹擾素具有多種藥理作用,包括抑制病毒繁殖、免疫調節和抗腫瘤作用。幹擾素通過調動細胞免疫功能、促進分化、抑制增殖和調節某些癌基因的表達,可以選擇性地抑制快速分裂的腫瘤細胞。具體機制包括阻止病毒整合到細胞DNA中,阻止腫瘤細胞生長,轉移和清除封閉抗體,促進自然殺傷細胞(NK)和巨噬細胞功能。幹擾素分為三種:α β γ。幹擾素-α由人類白細胞產生,稱為人類白細胞幹擾素。幹擾素-β由人成纖維細胞產生,又稱人成纖維細胞幹擾素;幹擾素-γ是由人體T淋巴細胞產生的,又稱人體淋巴細胞幹擾素。幹擾素是壹種廣譜抗病毒劑。幹擾素是細胞被病毒感染後產生的,它與細胞表面神經節苷脂和糖蛋白組成的特殊受體結合,激活細胞的2’,5’-寡腺苷酸合成酶和蛋白激酶,破壞病毒的mRNA,阻斷病毒蛋白的合成。幹擾素分布廣泛,具有高度的種屬特異性和低毒性。幹擾素具有廣譜抗病毒作用,能抑制幾乎所有已知的RNA病毒和DNA病毒,對寄生在細胞內的衣原體、原蟲等微生物也有作用。幹擾素不能直接中和病毒,主要是通過與靶細胞表面的受體結合,激活細胞內抗病毒蛋白基因,使靶細胞合成多種抗病毒蛋白,切斷病毒mRNA,抑制病毒的蛋白合成,從而抑制病毒繁殖。幹擾素還能抑制靶細胞的病毒脫殼、DNA復制和mRNA轉錄,但不影響宿主細胞mRNA與核糖體的結合,所以對人體毒性較小。幹擾素還具有抗增殖作用,用於治療各種惡性腫瘤,尤其是血源性惡性腫瘤。幹擾素通過直接抑制腫瘤細胞的生長,抑制腫瘤疾病的繁殖,抑制癌基因(C-fos)的表達和轉化,激活抗腫瘤免疫功能,達到抗腫瘤的目的。幹擾素通過免疫調節來調節人體的整體免疫功能(包括免疫監測、免疫保護和免疫穩態三種基本功能),主要表現為對免疫效應細胞的作用:①通過調節NK和K細胞的殺傷活性來殺傷癌細胞和病毒感染細胞,但對正常細胞和部分腫瘤細胞有保護作用;②作用於B淋巴細胞,調節抗體形成;③增強淋巴細胞表面組織相容性抗原和Fc受體的表達有利於效應細胞的作用;④激活單核巨噬細胞的吞噬功能。幹擾素還可以通過細胞因子網絡調節,誘導產生ILs、TNF、CSF等細胞因子,協同免疫調節。
藥代動力學:幹擾素不能被胃腸道吸收。80%以上的IFNa80%經肌肉或皮下註射後可被吸收,而IFNB和R吸收較差。肌肉註射天然或重組IFNa後,壹般4 ~ 8小時後在血漿中達到基本相似的峰值。T1/2約為4 ~ 12小時,個體差異較大,與使用劑量有關。血藥濃度與療效無關,與毒性有關。本品大部分不與血漿蛋白結合,基本不能透過血腦屏障,但能透過胎盤進入乳汁。主要通過腎小球濾過降解,在肝臟中部分降解。尿量很少。口服無效,因為被蛋白酶破壞。幹擾素α可以通過皮下、肌肉或靜脈註射。幹擾素-β在肌肉註射後吸收不良,通常通過靜脈給藥。80%以上的吸收率。劑量濃度
適應癥:幹擾素主要用於治療晚期毛細胞白血病、腎癌、黑色素瘤、卡波濟肉瘤、慢性粒細胞白血病和中低度惡性非霍奇金淋巴瘤,其他已用於骨肉瘤、乳腺癌、多發性骨髓瘤、頭頸癌和膀胱癌。它對慢性乙型和丙型肝炎也有效..用於免疫缺陷並發單純皰疹病毒、帶狀皰疹病毒感染或巨細胞病毒感染的患者;可用於治療乙型肝炎和丙型肝炎;呼吸道感染的預防和治療。1.治療各種病毒性疾病,包括慢性乙型肝炎、非甲非乙型肝炎、水痘、帶狀皰疹、復發性皰疹、扁平疣、尋常疣、尖銳濕疣、巨細胞病毒感染、病毒性角膜炎和流感。幹擾素用於慢性乙型肝炎可使轉氨酶恢復正常,HBsAg、HBcAg滴度和HBV-DNA活性下降或轉陰。肝活檢證明患者肝臟組織病理學有明顯改善。用於重型肝炎;先腹腔註射幹擾素可早期控制肝性腦病或亞急性黃色肝萎縮,重型肝炎死亡率可降至10%左右。用於各種皰疹,可縮短病程,緩解疼痛。對各種疣中的尋常疣、尖銳濕疣效果最明顯,可註射入疣內使病竈消退。幹擾素是目前唯壹治療巨細胞病毒感染的特效藥,可使患者尿中病毒轉陰,明顯減輕或消失尿毒癥。腎移植術後肌註幹擾素可延緩巨細胞病毒貧血。2.對治療各種惡性腫瘤,尤其是血源性惡性腫瘤有效。比如治療毛細胞白血病首選幹擾素-α,有效率80%,治療慢性白血病有效率48%。對骨肉瘤、青少年喉乳頭狀瘤、淋巴瘤、卡波濟氏肉瘤、膠質母細胞瘤、多發性骨髓瘤、腦腫瘤、腎腫瘤、惡性黑色素瘤、卵巢腫瘤、乳腺腺瘤、血管瘤、鼻咽腫瘤、宮頸癌、肺癌、皮膚癌等實體瘤也有較好療效。3.其他治療艾滋病、艾滋病相關綜合征(ARC)、口腔炎、青光眼、老年性黃斑變性的藥物也是腸炎的三線藥物;幹擾素-β對多發性硬化有較好的療效。幹擾素-γ可用於治療類風濕性關節炎和利什曼病。
用法用量:1周300萬單位,皮下註射,每周2-3次,第2周每次5-6萬單位,第3周9-10萬單位,共6周,* * 8周為1療程。幹擾素也可以局部註射(腫瘤周圍浸潤)、腔內註射(癌性胸腔積液)或膀胱內灌註。1000 u/ml滴鼻液:3次/d;肌肉註射:3×106 u//次,1 ~ 3次/周。病毒感染和惡性腫瘤的全身治療:每天靜脈滴註1萬~ 600萬U;肌肉註射或皮下註射α-幹擾素,654.38+0萬~ 654.38+0億U,每日1次,抗病毒感染療程視病情而定,惡性腫瘤每日1次,共654.38+0個月,以後隔日654.38+0次,長期治療;舌下含服幹擾素-α,每天200U,滴眼藥水前後半小時不吃不喝。治療慢性乙型肝炎,幹擾素α-2b,300萬U/次,65438±0次,隔日1次,4個月為1個療程;對於重型肝炎,腹腔註射,300萬U/次,每日1次,1 ~ 2周後肌肉註射;疣、皰疹除全身用藥外,也可用溶液或藥膏局部塗抹;治療皮膚惡性腫瘤和病毒性疣,可在腫瘤內及瘤周局部註射幹擾素-β,每個病竈40 ~ 80萬U,每日1次。鼻腔給藥滴鼻劑或氣霧劑可預防季節性感冒和流感,並抑制鼻病毒感染。滴眼液可用於治療病毒性角膜炎,每次2滴,每日2次,間隔10min。幹擾素也可用於腦內註射治療狂犬病和其他腦病毒感染。
不良反應:壹般毒性低,不良反應少。肌肉註射可出現發熱、頭痛、肌痛、食欲不振等。靜脈註射會引起高燒、嘔吐、心率加快、血壓不穩定和腎功能損害。流感樣癥狀,如發熱、寒戰、發冷、出汗、心動過速、頭痛、肌痛、關節痛、全身不適、惡心、嘔吐、腹瀉等。在應用的早期階段以劑量依賴的方式出現。如果減少劑量或停藥後癥狀消失,也可通過給予退燒藥或前列腺素合成抑制劑(消炎痛等)來克服。).大劑量幹擾素還會引起人體各系統的不良反應,1。白細胞減少、血小板減少、輕度貧血、血栓形成、凝血障礙、可逆性高甘油三酯血癥、骨髓抑制可引起厭食,導致體重下降和脫發。
註意:大劑量幹擾素有壹般生物制劑的反應,如發熱、流感樣癥狀、肌肉酸痛等。,其次是輕度骨髓抑制。壹般對肝腎功能無影響,少數轉氨酶和血肌酐升高。它需要保存在冰箱裏。
規格:粉針劑:100萬U,300萬U,500萬U,100萬U,18萬U,2500萬U;註入:1萬U/m 1;氣溶膠:10000 ~ 20000 U/m 1;滴眼液:654.38+0萬μ/m 654.38+0;滴鼻劑:1000 u/m 1;軟膏:4000 u/g等。幹擾素1。α註射液每瓶300萬U(1ml),以人血清白蛋白為穩定劑,溶於Tris-甘氨酸緩沖鹽水中。2.幹擾素α註射液每瓶300萬,450萬,900萬,18萬U,加NaC1,人血清白蛋白作穩定劑。3.IFN-α凍幹粉針劑每瓶654.38+0萬,300萬和500萬。